高血壓是我國患病人數(shù)最多的慢性病之一，目前患者超過2.7億【1】，降壓藥的種類和選擇也越來越多，臨床中患者經(jīng)常會(huì)碰到苯磺酸左氨氯地平片、苯磺酸氨氯地平片。那么這有“一字之差” 兩種藥究竟有什么聯(lián)系?又到底有哪些區(qū)別?今天就一起來了解一下。

　　組成成分與藥理藥效

　　以輝瑞公司生產(chǎn)的絡(luò)活喜®(苯磺酸氨氯地平片)為代表的氨氯地平類藥物和以貴州聯(lián)盛藥業(yè)生產(chǎn)的福斯多®(苯磺酸左氨氯地平片)為代表的左氨氯地平類藥物二者都屬于鈣離子拮抗劑，屬于同一類的降壓藥物。

　　氨氯地平(絡(luò)活喜®主要成分)，是一種混合物，以常規(guī)劑量5mg為例，其中包含2.5mg的左氨氯地平和2.5mg的右氨氯地平，這種混合物也叫外消旋體。

　　左氨氯地平(福斯多®主要成分)是一個(gè)純凈物，是組成氨氯地平兩個(gè)手性分子之一的左旋體，常規(guī)劑量2.5mg。

　　絡(luò)活喜®(苯磺酸氨氯地平片)于1992年在美國批準(zhǔn)上市，用于治療高血壓，于1994年進(jìn)入中國市場，其臨床降壓療效顯著，使用方便，深受醫(yī)患認(rèn)可，但同時(shí)也出現(xiàn)了包括肢端水腫、頭痛、頭暈在內(nèi)的不良反應(yīng)的反饋。

　　隨著苯磺酸氨氯地平在臨床的廣泛應(yīng)用、科學(xué)家深入研究以及各種科學(xué)信息的廣泛傳播，人們對于苯磺酸氨氯地平中左氨氯地平和右氨氯地平兩個(gè)對映體有了更多更進(jìn)一步的了解與認(rèn)識：

　　有研究【2】表明2.5mg左氨氯地平就可以起到5mg氨氯地平同等降壓作用，右氨氯地平幾乎無降壓活性，并且也有證據(jù)【3】顯示右氨氯地平是引起包括肢端水腫、頭痛、頭暈在內(nèi)的不良反應(yīng)的主要原因。

　　在此大背景下，1999年我國在氨氯地平的科研上取得重大突破，利用光學(xué)手性拆分技術(shù)，去除了幾乎無降壓作用的右旋體，成功得到了左氨氯地平。

　　以福斯多®為代表的苯磺酸左氨氯地平片正是在此項(xiàng)我國自主科研突破的基礎(chǔ)上研制出來的。

　　臨床應(yīng)用與經(jīng)濟(jì)性

　　一半計(jì)量的苯磺酸左氨氯地平片與苯磺酸氨氯地平片降壓效果相當(dāng);苯磺酸氨氯地平片最常見的肢端水腫、面部潮紅、頭痛、頭暈等不良反應(yīng)與右旋體有很大的關(guān)系。臨床研究證實(shí)【4】，服用苯磺酸左氨氯地平片的患者肢端水腫和面部潮紅的發(fā)生率明顯低于服用苯磺酸氨氯地平片的患者。

　　苯磺酸左氨氯地平片保留了苯磺酸氨氯地平片的降壓活性，且在一定程度上降低了不良反應(yīng)率。以福斯多®為代表苯磺酸左氨氯地平片在上市后臨床十幾年的用藥證實(shí)，該藥在高血壓等疾病的治療方面具有可靠療效。在相同的治療效果下，福斯多®與絡(luò)活喜®比較，其日均治療費(fèi)用僅是絡(luò)活喜®的38%--50%左右，可極大降低醫(yī)保及患者的費(fèi)用負(fù)擔(dān)。目前福斯多®為代表的苯磺酸左氨氯地平片已納入《高血壓合理用藥指南》和《國家基本藥品目錄(2018年版)》。

　　高血壓患者大多需要長期終生服藥，青出于藍(lán)而勝于藍(lán)的福斯多®是值得老百姓長期應(yīng)用的安全、經(jīng)濟(jì)、高效的降壓藥。

　　【1】國家衛(wèi)生健康委員會(huì)疾病預(yù)防控制局, 中華心血管病雜志編輯委員會(huì), 國家心血管病中心, et al. 中國高血壓健康管理規(guī)范(2019)[J]. 中華心血管病雜志, 2020, 048(001):10-46.

　　【2】Pfizer Central Research. J. Med. Chem. (1986)

　　【3】Young J W . Methods and compositions for treating hypertension, angina and other disorders using optically pure(-) amlodipine: US 2002.

　　【4】胡大一, 趙秀麗, 孫寧玲,等. 苯磺酸左旋氨氯地平與苯磺酸氨氯地平治療原發(fā)性輕中度高血壓的隨機(jī)、雙盲平行研究[J]. 中國醫(yī)刊, 2002, 37(5):46-47.